Mô tả chi tiết

Thành Phần:

• Hoạt chất chính:

Cephalexin.....................250mg

(Dưới dạng cephalexin monohydrat)

• Tá dược:

Tinh bột sắn, lactose, magnesi, stearata

Công dụng (Chỉ định)

Cefalexin được chỉ định trong các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng.

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mạn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn.

- Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng.

- Viêm đường tiết niệu: viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.

- Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.

- Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.

- Bệnh lậu (khi penicillin không phù hợp).

- Nhiễm khuẩn răng.

- Điều trị dự phòng thay penicillin cho người mắc bệnh tim phải điều trị răng.

Cách dùng - Liều dùng

Dùng theo đường uống, trung bình:

-Người lớn: 1 – 4g/ ngày, chia làm 3 – 4 lần.

-Trẻ em: 25 – 50mg/kg/24 giờ, chia làm 3 – 4 lần

-Lưu ý: Thời gian điều trị nên kéo dài ít nhất từ 7 – 10 ngày, nhưng trong các nhiễm khuẩn đường niệu phức tạp, tái phát, mạn tính, nên điều trị 2 tuần ( 1g/lần, ngày uống 2 lần ). Với bệnh lậu thường dùng liều duy nhất 3g với 1g probenecid cho nam hay 2g với 0,5 probenecid cho nữ. Dùng kết hợp với probenecid sẽ kéo dài thời gian đào thải của cephalexin và làm tăng nồng độ trong huyết thanh từ 50 – 100%.

Người cao tuổi: Cần đánh giá mức độ suy thận.

Liều cho người suy thận: Điều chỉnh liều cho người suy thận.

-Nếu độ thanh thải creatinin (TTC)≥50ml/phút, creatinin huyết thanh (CHT)≤132 micromol/l, liều duy trì tối đa (LDTTĐ): 1g, 4 lần trong 24 giờ.

-Nếu TTC là 49 – 20ml/phút, CHT là 133 – 295 micromol/l, LDTTĐ: 1g, 3 lần trong 24 giờ.

-Nếu TTC là 19 – 10ml/phút, CHT: 296 – 470 micromol/l, LDTTĐ: 500mg, 3 lần trong 24 giờ.

-Nếu TTC≤10ml/phút, CHT≥471 micromol/l, LDTTĐ: 250mg, 2 lần trong 24 giờ.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp: Tiêu hoá: tiêu chảy, buồn nôn.

Ít gặp:

-Máu: tăng bạch cầu ưa eosin

-Da: nổi ban, mày đay, ngứa.

-Gan: tăng transaminase gan có hồi phục.

Hiếm gặp:

-Toàn thân: đau đầu, chóng mặt , phản ứng phản vệ, mệt mỏi.

-Máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiều cầu.

-Tiêu hoá: rối loạn tiêu hoá, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc.

-Da: hội chứng Steven – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc ( hội chứng Lyell), phù Quincke.

-Gan: viêm da, vàng da, ứ mật.

-Tiết niệu, sinh dục: ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ có hồi phục.

Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

-Mẫn cảm với penicilin.

-Sử dụng thuốc dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm

-Chứng viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng.

-Thận trọng trong những tháng đầu của thai kỳ.

-Cephalexin gây dương tính thử nghiệm Coombs.

PHỤ NỮ MANG THAI: Chỉ nên dùng cephalexin ở người mang thai khi cần thiết.

PHỤ NỮ CHO CON BÚ: Nồng độ cephalexin trong sữa mẹ rất thấp. Mặc dù vậy, vẫn nên cân nhắc việc ngừng cho con bú nhất thời trong thời gian người mẹ dùng cephalexin.

LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hay điều khiển máy móc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Cefalexin không dùng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

- Không dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicillin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.

Tương tác với các thuốc khác

- Dùng cephalosporin liều cao cùng với các thuốc khác cũng độc với thận như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có vấn đề gì với cefalexin ở mức liều đã khuyến cáo.

- Cholestyramin gắn với cefalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng.

- Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán thải của cefalexin

Dược lực học

- Cefalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

- Cefalexin bền vững với penicilinase của Staphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicilinase kháng penicillin (hay ampicillin). Cefalexin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau: Streptococcus beta tan máu; Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase(+), coagulase(-) và penicilinase; Streptococcus pneumoniae; một số Escherichia coli, Proteus mirabilis, một số Klebsiella spp., Branhamella catarrhalis; Shigella. Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

- Cefalexin cũng có tác dụng trên đa số các E. coli kháng ampicillin.

- Hầu hết các chủng Enterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủng Staphylococcus kháng cefalexin. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp, cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cefalexin và các kháng sinh loại methicillin.

Dược động học

- Cefalexin hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18 microgam/ml sau một giờ với liều uống tương ứng 250 và 500mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi. Uống cefalexin cùng với thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Có tới 15% liều cefalexin gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0.5 -1.2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ); và tăng khi chức năng thận suy giảm. Cefalexin phân bố rộng khắp cơ thể, nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cefalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Cefalexin không bị chuyển hóa. Thể tích phân bố của cefalexin là 18 lít/1.78m² diện tích cơ thể. Khoảng 80% liều dùng thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận; với liều 500mg cefalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1mg/ml. Probenecid làm chậm bài tiết cefalexin trong nước tiểu. Có thể tìm thấy cefalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một ít cefalexin có thể thải trừ qua đường này.