Thành phần

Metformin 500mg.

Chỉ định

Thuốc Glucofine 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh đái tháo đường typ 2: Đơn trị liệu kết hợp với chế độ ăn và luyện tập, khi tăng đường huyết không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn đơn thuần. Metformin là thuốc ưu tiên lựa chọn cho những bệnh nhân quá cân.

Có thể dùng metformin đồng thời với một hoặc nhiều thuốc chống đái tháo đường đường uống khác hoặc insulin khi chế độ ăn và khi dùng metformin đơn trị liệu không kiểm soát đường huyết được thỏa đáng.

Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên mắc chứng đái tháo đường typ 2: Đơn trị liệu hay kết hợp insulin.

Dược lực học

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid có cơ chế tác dụng khác với các nhóm thuốc điều trị hạ đường huyết khác. Không giống các sulfonylure, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.

Ở bệnh nhân đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy, biguanid (thí dụ như metformin) được coi là thuốc chống tăng đường huyết thích hợp cho những trường hợp mới mắc bệnh.

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương khi đói và sau bữa ăn, ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin). Metformin có thể tác động thông qua ba cơ chế:

Ở gan: Làm giảm sản xuất glucose bằng cách ức chế tái tạo glucose và phân giải glycogen.

Ở cơ: Làm tăng sự nhạy cảm với insulin bằng cách tạo thuận lợi cho sự thu giữ và sử dụng glucose ở ngoại vi.

Ở ruột: Làm chậm sự hấp thu glucose.

Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác dụng trên enzym glycogen synthetase.

Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose ở màng (GLUTS).

Ngoài tác dụng trên đường huyết, metformin còn có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipid, phần nào làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và cả triglycerid. Trái với các sulfonylure, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Dược động học

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu ở ruột non. Sinh khả dụng tuyệt đối của 500mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thu giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thu và làm chậm sự hấp thu metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể.

Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch cơ thể. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu. Metformin không bị chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90 % lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không biến đổi. không phát hiện được một chất chuyển hóa nào ở người. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,5 - 4,5 giờ.

Có thể có nguy cơ tích lũy thuốc trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Đô thanh thải metformin qua thận giảm ở bệnh nhân suy thận và người cao tuổi.

Cách dùng-Liều dùng

Thuốc dùng đường uống, uống thuốc vào các bữa ăn sáng và tối. 

Uống trong hoặc sau bữa ăn.

Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc.

Người lớn có chức năng thận bình thường (GFR290 mL/phút/1,73m2)

Liều khuyến cáo

Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500mg, 1 lần/ngày, dùng đường uống. Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể dùng thêm 500mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 - 2 tuần. Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000mg/ngày.

Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang

Nói chung không cần có giai đoạn chuyển tiếp trừ khi chuyển từ các sulfonylurê sang.

Khi chuyển từ sulfonylurê sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu sulfonylurê kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.

Điều trị đồng thời bằng metformin và sulfonylurê uống

Nếu bệnh nhân không đáp ứng với 4 tuần điều trị metformin đơn trị liệu ở liều tối đa, có thể xem xét thêm dẫn một sulfonylurê uống ngay cả khi trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurê. Tiếp tục uống metformin với liều tối đa.

Nếu sau 3 tháng điều trị phối hợp metformin và sulfonylurê mà đáp ứng không thỏa đáng thì nên xem xét chuyển sang dùng insulin có kèm hoặc không kèm metformin (việc phối hợp thuốc nhằm mục tiêu hạ glucose huyết).

Phối hợp với insulin

Có thể phối hợp metformin với insulin để đạt kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thông thường của metformin là 1 viên 500mg, 2 - 3 lần/ngày, còn liều của insulin được điều chỉnh tùy theo glucose huyết.

Người cao tuổi

Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Những

bệnh nhân cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.

Trẻ em

Đơn trị liệu hoặc phối hợp với insulin:

Glucofine 500mg có thể được sử dụng cho trẻ em từ 10 tuổi trở lên và thanh thiếu niên.

Liều khởi đầu thông thường là 500mg x 1 lần/ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.

Sau 10 - 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên kết quả đo glucose huyết. Tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp của đường tiêu hóa. Liều tối đa là 2000mg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần uống.

Suy thận

Cần đánh giá mức độ lọc cầu thận (GFR) trước khi khởi đầu điều trị bằng thuốc metformin và đánh giá ít nhất mỗi năm một lần sau đó. Ở những bệnh nhân suy thận có khả năng tiến triển và bệnh nhân cao tuổi, nên đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn, ví dụ mỗi 3 - 6 tháng/lần.

Ngừng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod.

Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 - 60mL/phút/1,73m2, trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ, sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Triệu chứng

Ít có thông tin về độc tính cấp của metformin. Hạ đường huyết được thông báo ở khoảng 10 % số ca ngay sau khi uống những lượng vượt quá 50g metformin; nhiễm toan lactic xảy ra ở khoảng 32 % số ca.

Cách xử trí

Vì metformin được đào thải bằng thẩm tách (với độ thanh thải tới 170mL/phút trong điều kiện thẩm tách máu tốt), vì vậy khuyến cáo thẩm tách máu ngay để giải quyết tình trạng nhiễm toan và đào thải thuốc ứ đọng; với cách chăm sóc này thường hết triệu chứng và hồi phục nhanh.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Glucofine 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất gồm:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và mất cảm giác ngon miệng và tự hồi phục trong đa số các trường hợp. Để ngăn chặn các tác dụng không mong muốn này, khuyến cáo chia liều metformin thành 2 - 3 lần/ngày và tăng liều từ từ.

Các tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra khi điều trị với metformin, với tần suất như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1 /10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được thể hiện theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.

Bảng tóm tắt